在低剂量范围，UKRAIN被认为具有免疫调节作用，在高浓度情况下这种作用会变为针对恶性细胞的选择性细胞毒性作用。

　　在国立癌症研究所，Bethesda，实施的一项综合体外筛选计划对UKRAIN对不同人类肿瘤的总共60种细胞系的肿瘤抑制作用进行了检测。
　　实验发现UKRAIN（编号：NSC 631570）显示出对几乎所有培养的肿瘤细胞具有很强的生长抑制作用，这种作用在更高的浓度下会转变为细胞毒性作用并导致细胞数量减少。这次实验发现的剂效关系详见附录37页的图表。

　　在相同的条件下对5-氟尿嘧啶（编号：NSC 19893）也进行了研究。对其的研究显示其剂效图比UKRAIN的平坦的多，而且仅在一例中极高浓度条件下才显示出完全生长抑制现象。
UKRAIN、5-氟尿嘧啶和噻替哌要获得50％生长抑制（log10GI50）所需的摩尔浓度的比较见附录39-40页的表格。

　　总而言之，以摩尔浓度为基础分析可以发现UKRAIN具有最强的抑制作用。这些实验显示50％生长抑制的平均值分别为：2.8umol UKRAIN（咯个10GI50：-5.55），23umol 5-氟尿嘧啶（log10GI50：-4.63）和64umol噻替哌（log10GI50：-4.19）。
　　根据分子量换算这些值相当于3.7ug/ml UKRAIN，3.05ug/ml 5-氟尿嘧啶和12.2ug/ml噻替哌。

　　由位于阿姆斯特丹大学医院的欧洲癌症研究和治疗组织进行的一项相似的研究中，人类肿瘤细胞被接种于裸鼠体内，然后在一项克隆形成分析中这些细胞接下来和不同浓度的UKRAIN一道孵育了1周。研究发现和对照组相比克隆数量出现了下降。实验对以下类型的肿瘤进行了研究：结肠癌、胃癌、肺癌（非小细胞性）、乳腺癌、黑色素瘤、卵巢癌。试验的UKRAIN浓度在0.001ug／ml至100ug/ml之间。

　　UKRAIN显示出在结肠癌和卵巢癌中从10ug/ml开始就具有了显著的剂量相关性细胞毒性作用，在其他种类的肿瘤中这一现象从100ug/ml开始出现。唯一例外的是乳腺癌培养株，UKRAIN对该培养株没有明显的作用。

　　HOHENWARTER等人（1992）对UKRAIN对肿瘤细胞生长的选择性抑制作用进行了研究。实验对正常内皮细胞（从脐静脉收集）和肉瘤细胞进行了比较。实验显示了一种剂量相关性细胞生长抑制作用，肿瘤细胞对这种作用更敏感。使用浓度为5ug/ml的UKRAIN时，内皮细胞仅被抑制10％而相比之下肉瘤细胞则高达50％。20ug/ml时，抑制率分别是50％和90％。

　　Nowicky等人（1996）证实使用1ug/ml的UKRAIN时H3标记的胸腺嘧啶、尿嘧啶和亮氨酸能够渗入正常和恶性细胞，以及剂量依赖性DNA-、RNA-和蛋白质合成抑制，此时肿瘤细胞中的抑制情况更显著。

　　SOTOMAYOR等人（1992）在注射了快速生长的乳腺腺癌细胞的BALB/c小鼠上进行的体外实验显示了静脉内注射的UKRAIN（4ug/d）具有肿瘤抑制作用。治疗14天之后，治疗组的肿瘤生长明显0减慢（p<0.05）。相比之下，UKRAIN皮下注射和经腹腔给药则没有明显的作用。

　　UKRAIN的肿瘤抑制作用机制在很大程度上仍旧不明确。在接受UKRAIN处理的U-562红白血病细胞株中，LIEPINS等人（1996）观察到细胞膜的通透性出现剂量相关性增加，并伴有细胞表面形态改变，作者认为这种改变是同经典的细胞程序性死亡或凋亡等同的。

　　在受到UKRAIN处理的Ehrlich-Ascites细胞中，BRULLER（1996）观察到了为期几分钟的氧化细胞呼吸显著增加情况，通过时间-氧耗量进行检测，继之则发生了氧化系细胞呼吸的完全崩溃。与之相比，在相同的实验条件下，正常豚鼠肝细胞则没有出现任何反应。

　　THAKUR等人（1992）实施的实验也值的注意。使用BALB/c小鼠，作者对已知免疫调节剂对肌肉内种植的肿瘤选择性99mTC标记的肿瘤坏死因子（TNF）浓聚的影响进行了研究。实验中研究的免疫调节剂包括干扰素、UKRAIN和美洲商陆丝裂原。
UKRAIN（10ug/小鼠）获得了最高的肿瘤组织浓聚TNF作用，也即所给TNF剂量的3.2％；接下来是干扰素（1000 IU每只小鼠）和美洲商陆丝裂原（10mg每只小鼠），均为2.5％。
这种UKRAIN作用导致的TNF在肿瘤组织内的选择性浓聚现象毫无疑问是一个非常有趣的方面，它可能提示了一种治疗肿瘤的新途径。当然，这将不只适用于UKRAIN而是使研究人员对免疫调节剂在癌症治疗方面的作用进行有了新的认识。 在动物实验中，BOYKO当然（1996）显示UKRAIN能够提供对辐射的保护作用。实验显示经腹腔内给药用UKRAIN处理的小鼠（剂量在0.2mg和1.4mg/kg之间）在暴露于相当于LD70-LD90的总身体计量时存活率相对略高。在辐射之前6小时和之后3小时之间给予UKRAIN处理可以获得最高存活率。极高浓度的UKRAIN（10mg/kg）没有保护作用。

　　CIEBIADA等人（1995和1996）进行的实验提供了UKRAIN相关性免疫系统增强现象的提示。
在受到LD50剂量两倍的大肠杆菌、金黄色葡萄球菌或流感病毒（APR8/HON1/13群）感染的小鼠中反复预防性皮下注射40至400ug的UKRAIN每公斤体重UKRAIN能够获得明显更高的存活率。正如BOYKO等人（1996）进行的实验，非常高剂量（4mg每公斤体重）的UKRAIN未显示出保护作用。

　　LIEPINS和NOWICKY（1992）进行的实验也通过了免疫调节作用的一些提示。在从接受了UKRAIN处理的异体致敏的57BL/6小鼠中新鲜分离的脾和腹膜淋巴细胞细胞中他们观察到了显著升高的溶解作用。

　　除此之外，JIN等人（1996）观察到在与植物凝血素一起孵育并接受UKRAIN处理的人类淋巴细胞中3H-胸腺嘧啶的含量明显增加。

　　结论：本文引用的在多种人类和动物肿瘤细胞培养物种进行的体外实验提供了许多UKRAIN具有很强的生长抑制和细胞毒性作用，这种作用选择性的直接针对恶性细胞而正常细胞则几乎不受影响，的有力证据。小鼠上移植的乳腺腺癌细胞体内实验也证实了UKRAIN的这种肿瘤生长抑制作用。UKRAIN增加肿瘤坏死因子整合入肿瘤组织的量的能力也很好的证实这种作用。

本文中的研究可证实了UKRAIN具有通过刺激细胞防御机制而实现的免疫调节作用。这一发现由在小鼠中实施的体内实验所证实，在该试验中预防性使用UKRAIN处理能够获得更高的存活率，虽然存在致命性细菌和病毒实验性感染。

2.2 一般药效学

　　下列研究的相关实验结果均包括在所指明的文献集中：

　　1） 对运动协调（motoric coordination）的影响
　　2） 对体温的影响
　　3） 对运动活动（locomotoric activity）的影响
　　4） 对环己巴比妥诱导的睡眠的长度的影响
　　5） 镇痛作用
　　6） 抗惊厥作用
　　7） 抗焦虑作用
　　8） 对安非他明诱导的活性升高的作用
　　9） 对实验性诱导的刻板症行为的影响
　　10） 对阿朴吗啡和利血平诱导的低温的影响
　　11） 对m-CCP诱导的低温的影响
　　12） 对5-羟色胺诱导的头部颤搐的影响
　　13） 对呼吸频率和血压的影响
　　14） UKRAIN诱导的抗体生成研究

　　最重要的研究结果如下：
　　以9.5mg/kg的浓度给予小鼠的UKRAIN能够导致自发运动活动（motoric activity）出现显著减少。这可能提示，在特定条件下，接受UKRAIN的情况下驾驶机动车辆的能够会受到影响。但是，运动协调完全没有受到影响，即使在非常高浓度的UKRAIN作用下。

　　在小鼠中进行的环己巴比妥诱导的睡眠实验中，剂量超过2.37mg/kg的UKRAIN能够显著的延长睡眠的时间。当然，其他药物对肝脏代谢的可能作用也必须加以考虑。

　　在UKRAIN处理的大鼠和家兔中，研究人员观察到了剂量依赖性动脉血压下降和呼吸频率增加。在这些实验中，家兔的敏感性是大鼠的10倍。除此之外，在进行急性毒性研究时，在快速注射大剂量UKRAIN之后发生的血压下降可能会是非常显著的。

　　除此之外，目前的实验结果提示Ukrtian对5-羟色胺系统具有抑制作用，虽然脑羟胺含量没有出现变化。

2.3 相互作用

　　镇痛药物（吗啡）

　　基于动物实验，研究人员得出如下结论：以方面UKRAIN自身具有特定的镇痛作用，但是另一方面它可能和特定镇痛药物之间具有相互作用。研究人员观察到，基于实验使用的不同疼痛模型，镇痛作用加强或是减弱了。

　　特别重要的研究是JAGIELLO-WOJTOWICZ等人（1996）实施的实验，该试验发现在使用UKRAIN和吗啡共同治疗数天之后，吗啡的镇痛作用，以及UKRAIN的镇痛作用，几乎完全消失了（扭动实验）。在治疗患者时应对这一可能相互作用加以考虑。

　　抗癫痫药物

　　动物实验显示UKRAIN能够提高丙戊酸盐的抗惊厥作用。这一作用在UKRAIN剂量超过935mg/kg时被观察到。这种被观察到的现象是否与在临床治疗中应用的剂量低得多的UKRAIN有关无法进行判断。

　　没有观察到对其他抗癫痫药物具有明显的影响（地西泮、卡马西平、苯妥英、苯巴比妥）。