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药物代谢动力学

  一项在大鼠中进行的实验中,腹腔内注射28mg UKRAIN每公斤体重会导致大约60分钟的tmax,血浆清除半衰期61.3分钟。

  研究人员还没有进行器官内分布的特别研究。但是,应用UKRAIN已知的自发-发光特性(已知白屈菜生物碱也具有),使用激光扫描显微镜进行的实验可以证实UKRAIN在恶性细胞内浓聚,特别是在细胞核和核仁中。在肠道外给药后,体内实验发现肿瘤组织内出现了优先浓聚。

  目前还没有关于UKRAIN分泌的研究。
  但是,对大鼠和小鼠的UKRAIN累积毒性进行的研究没有显示任何积累的证据:在4天内大鼠和小鼠接受了剂量为0.09LD50的UKRAIN,经腹腔给药。之后,剂量增加50%再用药4天。继续按照增加了50%的剂量给予UKRAIN直到所有动物死亡。在小鼠中计算出的累积LD50为LD50的86.1%,大鼠则是88.3%。这一结果提示UKRAIN的积聚,即使是长期用药,也是非常不可能的(参见文献第122和126页)。

  对UKRAIN进行的许多关于一般药物代谢动力学实验显示UKRAIN能够影响中枢神经系统的功能,提示Urkain能够通过血脑屏障。

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