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1) UKRAIN是一种半合成化合物,由3分子白屈菜生物碱和1分子噻替哌结合而成。
噻替哌是一种多功能烷基化、细胞增殖抑制剂,它被特别推荐用于治疗膀胱癌、湿疣、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病和Hodgkin病。
除此之外,白屈菜还含有数种其他生物碱,是总生物碱提取物的成分,这些生物碱均显示出具有显著的体内和体外肿瘤抑制和细胞毒性作用[4,5,6]
2) 在多种人类肿瘤细胞培养物中进行的实验的结果一致显示UKRAIN具有肯定的选择性肿瘤抑制和细胞毒性作用,在特定的实验条件下这种作用比5-氟尿嘧啶和噻替哌的作用强。
3) 本文所引用的研究结果已经证实UKRAIN在低浓度时所具有的免疫调节作用能够增强细胞的抵抗性。值得加以强调的还有在实验中观察到的UKRAIN所引起的细菌和病毒感染的体抗性增强现象。这些观察结果与许多证实了一些白屈菜生物碱(白屈菜季铵碱、血根碱、小檗碱)对细菌、真菌和原虫具有很强的活性实验的结果一致。
4) UKRAIN的急性和慢性细胞毒性相对较弱,而且对于一种肿瘤抑制药物而言可以预计能够提供非常高的治疗安全性。在毒性试验中观察到的诸如血压下降、呼吸抑制以及运动活动减少等不良副反应在白屈菜生物碱中也有报道,而且考虑到人类治疗所用的剂量似乎没有什么实际意义。强烈推荐静脉注射应缓慢进行。
5) 目前的研究结果显示UKRAIN即不具有致畸性活性也不具有基因毒性活性,因此可以得到这样的结论:噻替哌所具有的致畸性、基因毒性和致肿瘤活性通过和白屈菜生物碱的结合消失了。
但是作为特别预防措施,在获得综合研究结果之前,UKRAIN不应在妊娠期和哺乳期用药。除此之外,如果可行,则应该在治疗的全程中采用有效的避孕措施。
对临床前实验的结果的总结可以发现,UKRAIN可被确认具有非常值得注意的活性谱,对于恶性疾病的成功治疗将非常有用。
UKRAIN的急性和慢性毒性很低。
可能的致畸性和基因毒性活性的证据并未被发现。临床前实验的结果显示这种制剂能够被良好的耐受而且能够提供非常高水平的治疗安全性。可以预计这种化合物的治疗活性比副作用有优势。
到目前为止,在患者中临床应用UKRAIN的经验已经证实这种药物是无害的。
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