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性状

每支针剂为5mg白屈菜生物碱(chelidonium majus L.alkaloids)的硫代磷酸合成物溶于5ml双蒸水,灭菌而成。PH范围3.5-5.5为黄色透明液体。

药理作用
  本品为半合成生物制剂,由白屈菜生物碱(Chelidonium majus L.alkaloids)及三乙撑硫代磷酸三胺(噻替哌)合成。本品选择性的对恶生细胞发挥细胞毒作用,而不影响正常细胞。静脉注射本品后,药物很快聚集于肿瘤部位,健康组织中极少;本品能抑制肿瘤部位新血管生成,对较大肿瘤产生包裹作用,从而提供手术切除条件。本品增强患者的免疫系统功能。体外试验显示本品抑制癌细胞的DNA、RNA及蛋白质合成;通过诱导癌细胞凋亡(细胞程序性死亡)对各种癌细胞起抑制及溶细胞作用。
  美国国家癌症研究院(National Cancer Institute , Bethesda, Maryland USA)对60种人类癌细胞株进行试验,结果显示UKRAIN对所有细胞株都有抑制和溶细胞作用,其有效浓度约为4μg/ml。
  激光扫描显微镜显示UKRAIN高度集中于恶性细胞核,特别是在核仁内。留在正常细胞中极少。UKRAIN与肿瘤有高度亲和力,静脉或肌注后很快在紫外线照射的肿瘤部位发出荧光,而未见于正常组织。UKRAIN在UV下能发出荧光,用紫外线照射皮肤癌、手术显示暴露的肿瘤、或移到皮肤的癌瘤,可见到荧光。
  UKRAIN对人类或动物具有激活免疫系统功能:脾脏细胞,外周淋巴细胞,及巨噬细胞增加;调整肿瘤患者免疫功能低下状态,改善T4/T8比例,激活NK细胞,增强其游走及吞噬功能。
  UKRAIN在治疗病人过程中不引起任何毒性反应过敏或变应性反应,不损害处于生长状态中的组织,无骨髓抑制作用,不导致白细胞减少,红细胞减少,粘膜出血或脱发。UKRAIN对癌症细胞的毒性为正常细胞的100倍。对正常细胞株无毒害作用。UKRAIN的治疗指数为1250。
  在人体中的分布,代谢及清除情况尚未完全清楚。对肝,肾功能不全患者的药物清除情况未进行研究。
  在啮齿类动物试验中显示无蓄积性毒性,无胚胎毒性,无致畸性或致突变性。

已完成临床报告的适应症
  结直肠癌、乳腺癌、前列腺癌、小细胞肺癌、尤文氏癌、骨肉瘤、印戒细胞癌、胰腺癌、胃癌、鳞癌、胆囊癌、神经母细胞瘤、卵巢癌、精原细胞癌、肾母细胞癌、恶性胶质瘤、肺腺癌、宫颈癌、恶性黑色素瘤、星型细胞瘤、横纹肌肉瘤、髓母细胞瘤、非何杰金氏淋巴瘤、胸膜间皮瘤、阑尾癌、间皮瘤、肾癌、软组织肿瘤或来源、表皮样支气管癌、肝癌、鼻咽淋巴上皮癌、膀胱癌、Klutskin瘤

给药途径及剂量
  每次5-10mg/ml,静脉注射,速度缓慢,不得少于1分钟,不得与其他药物混合。隔日一次。
  每个疗程为3周,间歇1-2周后可再重复治疗。1-14岁儿童剂量为0.3mg/kg体重。

联合治疗
  UKRAIN可以用于手术前后,与放疗或其他化疗药同时使用。

禁忌症
  妊娠时忌用。发热状态忌用。用于脑肿瘤需谨慎,因肿瘤可能会肿胀,引起颅压增高。生长期儿童宜慎用。不得与皮质激素衍化物或免疫抑制剂同时应用。可能会中和UKRAIN的免疫激活作用。

妊娠期哺乳期用药
  虽然动物试验证明UKRAIN无生殖毒性,无致畸性,但在妊娠期及哺乳期最好不用(UKRAIN是否进入乳汁,未检测)。因此用此药者应避孕。

不良反应
  UKRAIN对健康人无任何副作用。
  在治疗肿瘤患者时,由于肿瘤坏死,降解,会产生副作用,首次注射后出现全身反应:眩晕、抑郁、失眠、嗜睡、全身乏力、不安、淡漠,特别在治疗开始时,液体摄入量增加,尿量增多、紧张、激动、肿瘤部位有刺痛、瘙痒、温热感、烧灼感,大量出汗及颤抖。个别患者开始治疗时有轻度恶心。肿瘤变硬,肿胀,这些反应随个体而异。但肿瘤消失也随之消失。此反应归咎于肿瘤分解时产生毒素。治疗应持续至肿瘤完全消失。

药物相互作用

  UKRAIN能加强或削弱含硫药物作用,如与抗糖尿病药(磺酰脲类衍化物)合用可致低血糖。与毛地黄合用可导致ECG改变。使磺酰胺失去作用。


【注意事项】
  1、治疗巨大肿瘤时,由于肿瘤细胞大量坏死,分解产物产生间接性副作用如皮肤瘙痒或皮疹。
  2、肾功不全患者应慎密观察,使用间隔期应适当延长。
  3、治疗颅内肿瘤时,肿瘤会增大,导致颅压增加。
  4、在疗程中生活宜平静,戒烟戒酒;尽可能补充各种维生素及微量元素,有助于病体康复。不要处于紧张,激动状态,肾上腺素分泌会影响疗效。
  5、如有可能患者应停止工作,至少在治疗期间,所有体力劳动或运动均应免除。
  6、用药期间注意力和反应会受影响,凡是需要集中注意力的活动都要谨慎。
  7、手术前使用本药能在肿瘤外形成包膜或缩小,便于手术切除,手术后仍可继续使用。

【包装】
  针剂每1安瓿5mg/ml。

【有效期】
  48个月

【贮存条件】
  温度不高于25℃,避光,包装盒内保存。有时因温度低,析出结晶,可以小心地在60℃加温,摇动使其融化。




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